瑞舒伐他汀钙片(AstraZeneca AB)详细说明书注意事项不良反应用法用量

【药品名称】

通用名称：瑞舒伐他汀钙片 英文名称：Rosuvastatin Calcium Tablets

【成份】

本品主要成份为瑞舒伐他汀钙。

【 适应症 】

1.本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗（如：运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（Ⅱa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（Ⅱb型）。2.本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施（如LDL去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。

【用法用量】

在治疗开始前，应给予患者标准的降胆固醇饮食控制，并在治疗期间保持饮食控制。本品的使用应遵循个体化原则，综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。

口服。本品常用起始剂量为5mg，一日一次。起始剂量的选择应综合考虑患者个体的胆固醇水平、预期的心血管危险性以及发生不良反应的潜在危险性。对于那些需要更强效地降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者可以考虑10mg一日一次作为起始剂量，该剂量能控制大多数患者的血脂水平。如有必要，可在治疗4周后调整剂量至高一级的剂量水平。本品每日最大剂量为20mg。

本品可在一天中任何时候给药，可在进食或空腹时服用。

1.肾功能不全患者用药

轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量。重度肾功能损害的患者禁用本品的所有剂量。

2.肝功能损害患者用药

在Child-Pugh评分不高于7的受试者，瑞舒伐他汀的全身暴露量不升高

在Child-Pugh评分8和9的受试者，观察到全身暴露量的升高。在这些患者，应考虑对肾功能的评估。没有在Child-Pugh评分超过9的患者中使用本品的经验。本品禁用于患有活动性肝病的患者。

已观察到亚洲人受试者的全身暴露量增加。在决定有亚裔人血统的患者的用药剂量时应考虑该因素。

【不良反应】

本品所见的不良反应通常是轻度的和短暂性的。在对照临床试验中，因不良事件而退出试验的患者不到4%。1.不良事件的频率按如下次序排列：常见 (1/100，1，10) ：偶见 (1/1，000，1/100) ；罕见 (1/10，000，1/1000) ；十分罕见 (1/10，000) 。1.1常见：内分泌失调 (糖尿病) ：神经系统异常 (头痛、头晕) ：胃肠道异常 (便秘、恶心、腹痛) ；骨骼肌、关节和骨骼异常 (肌痛) ：全身异常 (无力) 。偶见：皮肤和皮下组织异常 (瘙痒、皮疹和荨麻疹)1.2

【禁忌】

本品禁用于：

1.对瑞舒伐他汀或本品中任何成份过敏者。

2.活动性肝病患者，包括原因不明的血清转氨酶持续升高和任何血清转氩酶升高超过

4.肌病患者。

5.同时使用环孢素的患者。

6.妊娠期间、哺乳期间、以及有可能怀孕而未采用适当避孕措施的妇女。

【注意事项】

1.对肾脏的作用：在高剂量特别是40mg治疗的患者中，观察到蛋白尿 （试纸法检测），蛋白大多数来源于肾小管，在大多数病例，蛋白尿是短暂的或断断续续的。蛋白尿未被认为是急性或进展性肾病的前兆 （见不良反应） 。2.对骨骼肌的作用：在接受本品各种剂量治疗的患者中均有对骨骼肌产生影响的报道.如肌痛、肌病，以及罕见的横纹肌溶解，特别是在使用剂量大于20mg的患者中。依折麦布与HMG-CoA还原酶抑制剂合用时有极罕见的横纹肌溶解症的报告。不排除药效的相互影响，这些药物合用时应慎重。

【特殊人群用药】

儿童注意事项：

本品在儿童的安全性和有效性尚未建立。儿科使用的经验局限于少数 (年龄>8岁) 纯合子家族性高胆固醇血症的患儿。因此，目前不建议儿科使用本品。

妊娠与哺乳期注意事项：

1.本品禁用于孕妇及哺乳期妇女用药。

2.有可能怀孕的妇女应该采取适当的避孕措施。

无需调整剂量。

【药物相互作用】

1.环孢素：本品与环孢素合并使用时，瑞舒伐他汀的AUC比在健康志愿者中所观察到的平均高7倍 (与服用本品同样剂量的相比) 。合用不影响环孢素的血浆浓度。

2.维生素K掊抗剂：同其它HMG-CoA还原酶抑制剂一样，对同时使用维生素K拮抗剂 (如：华法林) 的患者，开始使用本品或逐渐增加本品剂量可能导致INR升高。停用本品或逐渐降低本品剂量可导致INR降低。在这种情况下，适当检测INR是需要的。

根据专门的相互作用研究的资料，预计本品与非诺贝特无药代动力学相互作用，但可能发生药效学相互作用。

吉非贝齐、非诺贝特、其它贝特类和降脂剂量 (>1g/天) 的烟酸与HMG-CoA还原酶抑制剂合用使肌病发生的危险增加，这可能是由于它们单独给药时能引起肌病。

4.蛋白酶抑制剂：尽管药物相互作用的机制尚不明确，但同时服用蛋白酶抑制剂可能大大增加瑞舒伐他汀的暴露量。在药代动力学研究中，健康志愿者同时服用本品20mg与两种蛋白酶抑制剂的复方产品 (400mg洛匹那韦/100mg利托那韦) ，结果显示瑞舒伐他汀的稳态AUC (0-24) 和Cmax分别升高了约2倍和5倍。因此，在接受蛋白酶抑制剂治疗的HIV患者中，不推荐同时使用本品 (见【注意事项】) 。

5.抗酸药：同时给予本品和一种含氢氧化铝镁的抗酸药混悬液，可使瑞舒伐他汀的血浆浓度降低约50%。如果在服用本品2小时后再给予抗酸药，这种影响可减轻。这种药物相互作用的临床意义尚未研究。

6.红霉素：本品与红霉素合用导致瑞舒伐他汀的AUC (0-t) 下降20%、Cmax下降

7.口服避孕药，激素替代治疗 (HRT) ：同时使用本品和口服避孕药，使雌醇和炔诺孕酮的AUC分别增加26%和

8.其他药物：根据来自专门的药物相互作用研究的数据，估计本品与地高辛不存在有临床相关性的相互作用。

9.细胞色素P450酶：体外和体内研究的资料都显示，瑞舒伐他汀既非细胞色素P450同工酶的抑制剂，也不是酶诱导剂。另外，瑞舒伐他汀是这些酶的弱底物。瑞舒伐他汀与氟康唑 (CYP 2C9和CYP

【药理作用】

1.瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶是

2.对于纯合子与杂合子家族性高胆固醇血症患者、非家族性高胆固醇血症患者、混合型血脂异常患者，瑞舒伐他汀能降低总胆同醇、LDL-C、ApoB、非HDL-C水平。瑞舒伐他汀也能降低TG、升高HDL-C水平。对于单纯高甘油三酯血症患者，瑞舒伐他汀能降低总胆固醇、LDL-C、VLDL-C、ApoB、非HDL-C、TG水平，并升高HDL-C水平。尚未确定瑞舒伐他汀对心血管发病率与死亡率的影响。

【贮藏】

密封，在干燥处保存。

【有效期】

【批准文号】

国药准字J2009009011年01月05日

【生产企业】

企业名称：阿斯利康制药有限公司 企业简称：AstraZeneca AB 生产地址：无锡市新区黄山路2号 联系电话：0510-85220000

如有问题可与生产企业联系